Klíčový rozdíl mezi karbamazepinem a oxkarbazepinem je ten, že karbamazepin se během svého metabolismu přeměňuje na epoxidový metabolit, zatímco oxkarbazepin se přeměňuje na svůj monohydroxyderivát.
Karbamazepin je antikonvulzivní lék užitečný při léčbě epilepsie a neuropatické bolesti. Oxkarbazepin je lék užitečný při léčbě epilepsie. Tyto léky jsou dvě důležité léky, které jsou strukturně navzájem analogické, ale liší se v metabolických cestách.
Co je karbamazepin?
Karbamazepin je antikonvulzivní lék užitečný při léčbě epilepsie a neuropatické bolesti. Tento lék se prodává pod názvem Tegretol. Tento lék je užitečný jako doplňková léčba při schizofrenii. Navíc je užitečný jako činidlo druhé linie u bipolární poruchy. Kromě toho tento lék zjevně dobře funguje s fenytoinem a valproátem při fokálních a generalizovaných záchvatech. Není však účinný při absenci nebo myoklonických záchvatech.
Obrázek 01: Chemická struktura karbamazepinu
V roce 1953 objevil švýcarský chemik W alter Schindler karbamazepin. Tento lék přišel na trh poprvé v roce 1962. Navíc je na trhu dostupný jako generický lék.
Podávání karbamazepinu lze provádět perorálně. Biologická dostupnost tohoto léku je asi 100% a jeho schopnost vázat proteiny se pohybuje v rozmezí 70-80%. Metabolismus probíhá v játrech a jako metabolity se tvoří aktivní epoxidy. Eliminační poločas je přibližně 36 hodin a vylučování probíhá močí a stolicí.
Karbamazepin obvykle používáme k léčbě záchvatových onemocnění a neuropatické bolesti. Tento lék můžeme použít off-label jako léčbu druhé linie u bipolární poruchy a můžeme ho také použít v kombinaci s antipsychotikem, když léčba tohoto stavu samotným konvenčním antipsychotikem nepřináší požadovaný výsledek.
Co je oxkarbazepin?
Oxkarbazepin je lék užitečný při léčbě epilepsie. Prodává se pod obchodním názvem Trileptal. Při léčbě epilepsie jej můžeme použít jak u fokálních záchvatů, tak u generalizovaných záchvatů. Navíc jej můžeme použít samostatně nebo jako doplňkovou terapii pro lidi s bipolární poruchou, která neodpovídá na jinou léčbu. Cesta podání tohoto léku je orální.
Obrázek 02: Chemická struktura oxkarbazepinu
Biologická dostupnost oxkarbazepinu je asi 95 % a jeho metabolismus probíhá v játrech za přítomnosti cytosolových enzymů a kyseliny glukuronové. Eliminační poločas oxkarbazepinu je 1-5 hodin a vylučování probíhá ledvinami.
Oxkarbazepin může mít vedlejší účinky, jako je nevolnost, zvracení, závratě, ospalost, dvojité vidění a potíže s chůzí. Existují však také některé závažné vedlejší účinky: anafylaxe, problémy s játry, pankreatitida, sebevražedné myšlenky a abnormální srdeční tep. Navíc užívání tohoto léku během těhotenství může poškodit dítě; dále se nedoporučuje během kojení.
Patent na oxkarbazepin byl získán v roce 1969 a poprvé vstoupil na trh v roce 1990 pro lékařské použití. Je dostupný na trhu jako generický lék.
Jaký je rozdíl mezi karbamazepinem a oxkarbazepinem?
Karbamazepin a oxkarbazepin jsou dvě důležité léky, které jsou strukturně navzájem analogické, ale liší se v metabolických drahách. Klíčový rozdíl mezi karbamazepinem a oxkarbazepinem je v tom, že karbamazepin se během svého metabolismu přeměňuje na epoxidový metabolit, zatímco oxkarbazepin se přeměňuje na svůj monohydroxyderivát.
Níže je shrnutí rozdílu mezi karbamazepinem a oxkarbazepinem v tabulkové formě pro srovnání vedle sebe.
Shrnutí – karbamazepin vs oxkarbazepin
Karbamazepin je antikonvulzivní lék užitečný při léčbě epilepsie a neuropatické bolesti. Oxkarbazepin je lék užitečný při léčbě epilepsie. Klíčový rozdíl mezi karbamazepinem a oxkarbazepinem je v tom, že karbamazepin se během svého metabolismu přeměňuje na epoxidový metabolit, zatímco oxkarbazepin se přeměňuje na svůj monohydroxyderivát.
