Klíčový rozdíl mezi NNRTI a NRTI je ten, že NNRTI působí tak, že nekompetitivně inhibuje reverzní transkriptázu viru HIV, zatímco NRTI působí kompetitivně inhibicí reverzní transkriptázy viru HIV.
NNRTI (nenukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy) a NRTI (nukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy) jsou dvě třídy antiretrovirových léků. Používají se k léčbě AIDS (syndrom získané imunodeficience). Jak NNRTI, tak NRTI interferují s procesem reverzní transkripce viru z RNA na DNA. Jejich mechanismy jsou však zcela odlišné.
Co je NNRTI?
Nenukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy (NNRTI) je třída antiretrovirových léků používaných k léčbě AIDS. NNRII působí tak, že nekompetitivně inhibuje reverzní transkriptázu viru HIV. Antiretrovirové léky jsou třídy léků proti HIV. NNRTI se váže na enzym reverzní transkriptázy HIV a blokuje jej. HIV používá reverzní transkriptázu k přeměně své RNA na DNA. Blokování reverzní transkriptázy a reverzní transkripce zabraňuje replikaci HIV.
Obrázek 01: NNRTI
Mechanismus účinku této skupiny léků je zcela odlišný od ostatních tříd antiretrovirových léků. Léky NNRTI se vážou přímo na HIV reverzní transkriptázu v hydrofobním místě vzdáleném od aktivního místa enzymu, aby produkovaly konformační změnu, která brání vazbě enzymu na substrát. Mají vyšší antivirovou aktivitu než inhibitory nukleosidových analogů a jsou lépe tolerovány. Kromě toho se rezistence na tuto třídu léčiv objevuje jednobodovými mutacemi v enzymu reverzní transkriptázy, které snižují vazbu léčiv na hydrofobní vazebné místo. Jsou vysoce účinné, když se používají v kombinaci s alespoň dvěma dalšími antiretrovirovými léky.
NNRTI jsou třetí třídou antiretrovirových léků, které byly vyvinuty. Tato třída léků byla poprvé popsána v Rega Institute for Medical Research (Belgie). Některé příklady NNRTI dále zahrnují efavirenz, nevirapin, delavirdin, etravirin, rilpivirin a doravirin.
Co je NRTI?
Nukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy (NRTI) je třída antiretrovirových léků používaných k léčbě AIDS. Funguje také tak, že kompetitivně inhibuje reverzní transkriptázu viru HIV. Byla to první třída vyvinutých antiretrovirových léků. Třída léků NRTI funguje různými způsoby, ale jedním z hlavních způsobů je soutěží s reverzní transkriptázou o jejich interakci s genetickým materiálem HIV. Tato léčiva mají nukleosidovou strukturu a jejich aktivita závisí na fosforylaci. Existují dva typy HIV: HIV-1 a HIV-2. NRTI jsou účinné proti typům HIV-1 i HIV-2.
Obrázek 02: NRTI
Existuje několik NRTI schválených FDA. Patří mezi ně abakavir, emtricitabin, lamivudin, tenofovir-alafenamid, tenofovir-disoproxil-fumarát a zidovudin. Většina lidí s infekcí HIV užívá více než jeden NRTI najednou. Kromě toho mohou NRTI vyvolat poškození mitochondrií, které vede k řadě nežádoucích účinků, jako je symptomatická laktátová acidóza.
Jaké jsou podobnosti mezi NNRTI a NRTI?
- NNRTI a NRTI jsou dvě třídy antiretrovirových léků používaných k léčbě AIDS.
- Jak NNRTI, tak NRTI interferují s procesem reverzní transkripce z RNA na DNA.
- Obě jsou účinné třídy léků proti typu HIV-1.
Jaký je rozdíl mezi NNRTI a NRTI?
NNRTI je třída antiretrovirových léků používaných k léčbě AIDS a působí tak, že nekompetitivně inhibují reverzní transkriptázu viru HIV, zatímco NRTI je třída antiretrovirových léků používaných k léčbě AIDS a působí kompetitivně inhibice reverzní transkriptázy viru HIV. Toto je klíčový rozdíl mezi NNRTI a NRTI. Kromě toho má NNRTI větší antivirovou aktivitu a je lépe tolerován než NRTI.
Níže uvedená infografika představuje rozdíly mezi NNRTI a NRTI v tabulkové formě pro srovnání vedle sebe.
Shrnutí – NNRTI vs NRTI
NNRTI a NRTI jsou dvě třídy antiretrovirových léků. NNRTI působí tak, že nekompetitivně inhibuje reverzní transkriptázu viru HIV, zatímco NRTI působí kompetitivně inhibicí reverzní transkriptázy viru HIV. Toto je klíčový rozdíl mezi NNRTI a NRTI.
