Klíčový rozdíl mezi depolarizujícími a nedepolarizujícími neuromuskulárními blokátory je ten, že depolarizující neuromuskulární blokátory působí jako agonisté acetylcholinového receptoru, zatímco nedepolarizující neuromuskulární blokátory působí jako kompetitivní antagonisté.
Neuromuskulární blokátory se běžně používají k relaxaci kosterního svalstva. Říká se jim také relaxanty kosterního svalstva. Blokují nervosvalový přenos v nervosvalovém spojení (spojení mezi neuronem a svalem). V důsledku toho se sval nestahuje a zůstává uvolněný. Neuromuskulární blokátory jsou užitečné při operacích. Existují dva typy neuromuskulárních blokátorů, které působí na nervosvalovém spojení. Jsou to depolarizující a nedepolarizující neuromuskulární blokátory. Depolarizující neuromuskulární blokátory fungují jako agonisté acetylcholinového receptoru. Naproti tomu nedepolarizující neuromuskulární blokátory fungují jako kompetitivní antagonisté. Neuromuskulární blokátory jsou obecně strukturální analogy acetylcholinu.
Co jsou depolarizující neuromuskulární blokátory?
Depolarizující neuromuskulární blokátory jsou jedním ze dvou typů neuromuskulárních blokátorů. Jsou nekompetitivní pro vazebná místa acetylcholinu na receptory. Působí proto jako agonisté acetylcholinového receptoru vazbou na Ach receptory. Jakmile se navážou na receptory, nedegradují, na rozdíl od acetylcholinu degradovaného acetylcholinesterázou.
Obrázek 01: Succinylcholin
Jsou rezistentní, takže nemetabolizují a zůstávají vázané. Výsledkem je, že depolarizace svalu zůstává delší dobu, aniž by došlo k repolarizaci koncové ploténky. Vede ke svalovým fascikulacím a paralýze pacienta. Nakonec se sval uvolní. Sukcinylcholin je nejznámější depolarizační neuromuskulární blokátor. Je to strukturní analog acetylcholinu.
Co jsou nedepolarizující neuromuskulární blokátory?
Nedepolarizující svalové blokátory jsou kompetitivní antagonisté. Soutěží s acetylcholinem o vazbu s receptory a zabraňují vazbě acetylcholinu s receptory. Ačkoli jsou strukturními analogy acetylcholinu, jakmile se navážou, nevytvářejí akční potenciál, na rozdíl od acetylcholinu. Potenciály neurální koncové ploténky se proto nevyvíjejí. Výsledkem je, že sval zůstává uvolněný.
Obrázek 02: Nedepolarizující neuromuskulární blokátor – Doxacurium
Tímto způsobem brání nedepolarizující blokátor kontrakci svalů. Nedepolarizující neuromuskulární blokátory mohou být dlouhodobě působící, střednědobě nebo krátkodobě působící. Tubokurarin, doxakurium, pankuronium, vekuronium a pipekuronium je několik nedepolarizujících neuromuskulárních blokátorů.
Jaké jsou podobnosti mezi depolarizujícími a nedepolarizujícími neuromuskulárními blokátory?
- Depolarizující a nedepolarizující neuromuskulární blokátory jsou dva typy neuromuskulárních blokátorů, které působí na nervosvalovém spojení.
- Oba se váží na Ach receptory.
- Jsou strukturální analogy acetylcholinu.
- Zabraňují svalové kontrakci a způsobují uvolnění svalů.
- Navíc se používají při operacích.
Jaký je rozdíl mezi depolarizujícími a nedepolarizujícími neuromuskulárními blokátory?
Depolarizující neuromuskulární blokátory jsou léky, které působí jako agonisté acetylcholinu, zatímco nedepolarizující neuromuskulární blokátory jsou léky, které působí jako kompetitivní antagonisté. Toto je klíčový rozdíl mezi depolarizujícími a nedepolarizujícími neuromuskulárními blokátory.
Depolarizující neuromuskulární blokátory navíc umožňují depolarizaci svalu, zatímco nedepolarizující neuromuskulární blokátory depolarizaci neumožňují. To je tedy další velký rozdíl mezi depolarizujícími a nedepolarizujícími neuromuskulárními blokátory.
Níže uvedená infografika uvádí další rozdíly mezi depolarizujícími a nedepolarizujícími neuromuskulárními blokátory.
Shrnutí – Depolarizující vs nedepolarizující neuromuskulární blokátory
Depolarizující a nedepolarizující neuromuskulární blokátory jsou dva typy neuromuskulárních blokátorů neboli relaxancií kosterního svalstva. Depolarizující neuromuskulární blokátory nejsou kompetitivní pro vazebná místa acetylcholinu na receptorech. Naproti tomu nedepolarizující neuromuskulární blokátory jsou kompetitivní o vazebná místa v receptorech. Toto je klíčový rozdíl mezi depolarizujícími a nedepolarizujícími neuromuskulárními blokátory. Navíc v důsledku působení depolarizujících blokátorů dochází k depolarizaci svalu, zatímco v důsledku působení nedepolarizujících blokátorů k depolarizaci nedochází.
