Klíčový rozdíl mezi karbimazolem a methimazolem je ten, že karbimazol je neaktivní forma drogy, zatímco methimazol je aktivní forma drogy.
Karbimazol a metimazol jsou velmi důležité lékové formy, které se používají při léčbě stavů souvisejících se štítnou žlázou. Když užíváme karbimazolové léky k léčbě hypotyreózy, přeměňuje se uvnitř těla na aktivní formu metimazol.
Co je karbimazol?
Karbimazol je proléčivo, které je užitečné při léčbě hypertyreózy. Po vstřebání se tento lék přemění na aktivní formu (proto je klasifikován jako proléčivo). Aktivní formou karbimazolu je metimazol. Tato aktivní forma, methimazol, může zabránit enzymu peroxidázy štítné žlázy v jodaci a navázání tyrosinových zbytků na tyreoglobulin. Proto může snížit produkci hormonů štítné žlázy známých jako T3 a T4 (tyroxin). Toto proléčivo spadá pod seznam esenciálních léků Světové zdravotnické organizace.
Obrázek 01: Karbimazol
Hypertyreóza je stav způsobený nadměrnou produkcí hormonů štítné žlázy štítnou žlázou. Medikamentózní terapie tohoto stavu obvykle zahrnuje buď titraci dávky karbimazolu, dokud nebudeme moci pozorovat eutyreoidní stav pacienta, nebo udržení vysoké dávky karbimazolu pro potlačení endogenní produkce štítné žlázy s následnou náhradou hormonu štítné žlázy levothyroxinem. Tento proces se nazývá mechanismus „zablokuj a nahraď“. Obvykle se tato léčba provádí po dobu asi 18-24 měsíců.
Může se však objevit i některé vedlejší účinky. Častými vedlejšími účinky jsou vyrážky a svědění. Tyto stavy můžeme léčit pomocí antihistaminik při nepřetržitém užívání karbimazolu. Navíc u citlivých pacientů můžeme jako náhradu použít propylthiouracil.
Co je metimazol?
Metimazol nebo thiamazol je lék užitečný při léčbě hypertyreózy. Může léčit Gravesovu chorobu, toxickou multinodulární strumu a tyreotoxickou krizi. Má orální způsob podání. Maximálního účinku lze dosáhnout po týdnu podávání.
Užívání tohoto léku však může mít některé vedlejší účinky, mezi které patří svědění, vypadávání vlasů, nevolnost, bolesti svalů, otoky a bolesti břicha. Mohou také existovat některé závažné vedlejší účinky, včetně nízkého počtu krvinek, selhání jater a vaskulitidy. Proto se nedoporučuje používat během prvního trimestru těhotenství. Ale pokud je to nevyhnutelné, můžeme ho použít ve druhém trimestru těhotenství nebo později, stejně jako během kojení.
Obrázek 02: Metimazol
Biologická dostupnost metimazolu je asi 93 %. Jeho vazba na bílkoviny je zanedbatelná a metabolismus léčiva probíhá v játrech. Kromě toho je poločas eliminace asi 5-6 hodin a vylučování probíhá ledvinami. Chemický vzorec tohoto methimazolu je C4H6N2S a molární hmotnost je přibližně 114,17 g/mol. Bod tání je asi 146 stupňů Celsia a je mírně rozpustný ve vodě.
Pokud vezmeme v úvahu mechanismus účinku methimazolu, může inhibovat enzym thyroperoxidázu, který může působit při syntéze hormonů štítné žlázy oxidací aniontu jodidu na jód, kyselinu jodnou a enzymově vázaný jodičnan. To usnadňuje přidání tyrosinových zbytků k prekurzoru hormonu thyroglobulinu. Je to základní krok v syntéze trijodtyroninu a tyroxinu.
Jaký je rozdíl mezi karbimazolem a methimazolem?
Karbimazol a metimazol jsou velmi důležité lékové formy, které se používají při léčbě stavů souvisejících se štítnou žlázou. Klíčový rozdíl mezi karbimazolem a methimazolem je ten, že karbimazol je neaktivní forma drogy, zatímco methimazol je aktivní forma drogy.
Níže uvedená infografika představuje rozdíly mezi karbimazolem a methimazolem ve formě tabulky pro srovnání vedle sebe.
Shrnutí – Karbimazol vs Metimazol
Karbimazol je proléčivo, které je užitečné při léčbě hypertyreózy. Methimazol nebo thiamazol je lék užitečný při léčbě hypertyreózy. Klíčový rozdíl mezi karbimazolem a methimazolem je v tom, že karbimazol je neaktivní forma léčiva, zatímco methimazol je aktivní forma léčiva.
