Acyclovir vs Valacyclovir
Acyclovir a Valaciclovir jsou dvě antivirotika. Tyto dva léky patří do stejné skupiny léků. Protože jsou tyto dva ve stejné třídě, jejich mechanismus účinku je podobný. Ostatní atributy se však mírně liší.
Acyclovir
Acyclovir je antivirotikum syntetizované pomocí nukleosidu extrahovaného z houby Cryptotethya crypta. Na trhu je k dispozici pod mnoha značkami. Chemický název acykloviru je acykloguanosin. Acyclovir je velmi běžně používaný lék a nejběžnější indikací jsou herpetické virové infekce. Používá se také k léčbě planých neštovic a pásového oparu. Může být použit v těhotenství pouze tehdy, pokud přínosy převažují nad riziky.
Mechanismus účinku acykloviru je komplikovaný. Jakmile lék vstoupí do těla, virový enzym zvaný thymidinkináza jej přemění na acyklovirmonofosfát. Poté jej enzymy buněčné kinázy převedou na acyklovir trifosfát. Tento konečný produkt blokuje replikaci DNA a reprodukci virů. Acyclovir je velmi účinný proti mnoha druhům herpetických virů a rezistence vůči působení léku se vyskytuje velmi zřídka.
Acyclovir není ve vodě rozpustný lék. Pokud se tedy užívá ve formě tablet, množství, které se dostane do krve, je malé. Tomu se říká nízká biologická dostupnost. Proto k dosažení vysokých koncentrací by měl být acyklovir podáván intravenózně. Acyclovir se snadno váže na plazmatické proteiny a je transportován do všech oblastí těla. Docela rychle se z těla vyloučí. Poločas rozpadu u dospělých je asi 3 hodiny. Poločas rozpadu je doba potřebná ke snížení koncentrace na polovinu. Pouze 1 % pacientů, kteří dostávají acyklovir, zažívá nežádoucí účinky léků. Ve vysokých dávkách může způsobit nevolnost, zvracení a řídkou stolici a halucinace, encefalopatii, otoky a bolesti kloubů. Vzácně způsobuje Stevens Johnsonův syndrom, nízký počet krevních destiček a šok.
Valacyclovir
Valacyclovir je další antivirotikum syntetizované pomocí přírodní aminokyseliny L-valinu a je dostupné pod mnoha značkami. Valaciklovir je ve skutečnosti ester acykloviru. Má lepší biologickou dostupnost než acyklovir. Po vstupu do těla je enzymy esterázy přeměňují na acyklovir a valin. Valaciklovir prochází jaterním metabolismem, když prochází játry, aby vstoupil do systémového oběhu. Jakmile je přeměněn na acyklovir, mechanismus účinku je podobný jako u acykloviru.
Valaciclovir se používá k léčbě herpesvirových rodinných infekcí. Protože je biologicky dostupnější, při perorálním podání je mnohem účinnější než perorální acyklovir. Protože do systému vstupuje více léku, prevalence nežádoucích účinků léku je vyšší ve srovnání s acyklovirem.
Acyclovir vs Valacyclovir
• Acyclovir a valaciklovir jsou antivirotika.
• Acyclovir je aktivní lék, zatímco valaciklovir je prolék.
• Acyklovir je z oběhu odstraněn při metabolismu prvního průchodu, zatímco valaciklovir se přeměňuje na aktivní formu během metabolismu prvního průchodu.
• Valaciklovir je biologicky dostupnější než acyklovir.
• Nežádoucí účinky jsou častější u valacikloviru.
• Valaciklovir je účinnější při perorálním podání než acyklovir.
