Klíčový rozdíl – antikoagulancia vs trombolytika
Antikoagulancia jsou léky, které se používají k prevenci nežádoucí tvorby krevních sraženin uvnitř oběhového systému, zatímco trombolytika jsou léky používané k odstranění trombů, které uzavírají cévy a způsobují různá onemocnění, jako jsou ischemická choroba srdeční a mrtvice. Hlavní rozdíl mezi antikoagulancii a trombolytiky spočívá v tom, že antikoagulancia se používají k prevenci tvorby nových krevních sraženin v oběhovém systému, zatímco trombolytika se používají k odstranění krevních sraženin, které se již vytvořily uvnitř krevních cév.
Co jsou antikoagulancia?
Krevní sraženina je síť fibrinových vláken běžících všemi směry a zachycující krevní buňky, krevní destičky a plazmu. Srážení je fyziologický mechanismus, který se spouští v reakci na prasknutí krevní cévy nebo poškození krve samotné. Tyto podněty aktivují kaskádu chemikálií za vzniku látky zvané protrombinový aktivátor. Aktivátor protrombinu pak katalyzuje přeměnu protrombinu na trombin. Konečně trombin, který působí jako enzym, katalyzuje tvorbu fibrinových vláken z fibrinogenu a tato fibrinová vlákna se vzájemně proplétají a vytvářejí fibrinovou síťku, kterou nazýváme sraženina.
Jak již bylo zmíněno, k vytvoření aktivátoru protrombinu je nutná aktivace kaskády chemikálií. Tato konkrétní aktivace chemikálií může probíhat dvěma hlavními cestami.
- Vnitřní dráha – je to vnitřní dráha, která se aktivuje při krevním traumatu
- Vnější cesta – vnější cesta se aktivuje, když se traumatizovaná cévní stěna nebo extravaskulární tkáně dostanou do kontaktu s krví.
Lidský cévní systém využívá několik strategií, aby za normálních podmínek zabránil tvorbě krevních sraženin v cévním systému.
- Faktory endoteliálního povrchu – Hladkost povrchu endotelu pomáhá předcházet kontaktní aktivaci vnitřní dráhy. Na endotelu je vrstva glykokalyxu, která odpuzuje srážecí faktory a krevní destičky, čímž zabraňuje tvorbě sraženiny. Přítomnost trombomodulinu, což je chemická látka nacházející se na endotelu, pomáhá čelit mechanismu srážení krve. Trombomodulin se váže s trombinem a zastavuje aktivaci fibrinogenu.
- Antitrombinový účinek fibrinu a antitrombinu iii.
- Účinek heparinu
- Lýza krevních sraženin plazminogenem
Z těchto protiopatření je zřejmé, že lidské tělo si za normálních podmínek nepřeje mít v sobě žádné krevní sraženiny. Ale vyhýbání se těmto ochranným mechanismům mohou v našem těle vznikat krevní sraženiny. Stavy jako trauma, ateroskleróza a infekce mohou zdrsnit povrch endotelu a aktivovat srážecí dráhu. Jakákoli patologie, která vede ke zúžení krevní cévy, má také tendenci k tvorbě sraženin, protože zúžení cévy zpomaluje průtok krve přes ni a následně se v místě hromadí více prokoagulantů, což vytváří příznivé prostředí pro tvorbu krevních sraženin..
Základní farmakologie antikoagulancií
Antikoagulancia jsou léky, které se používají k prevenci nežádoucí tvorby krevních sraženin uvnitř oběhového systému. Podle mechanismu účinku jsou tyto léky rozděleny do různých podkategorií.
Nepřímé inhibitory trombinu
Tyto léky se nazývají nepřímé inhibitory trombinu, protože k jejich inhibici trombinu dochází prostřednictvím interakce s jiným proteinem zvaným antitrombin. Nefrakcionovaný heparin (UFH) a nízkomolekulární heparin (LMWH) se váží na antitrombin a zvyšují jeho inaktivaci faktoru Xa.
Heparin
Antitrombin inhibuje působení koagulačních faktorů IIa, IXa a Xa tím, že s nimi vytváří stabilní komplexy. V nepřítomnosti heparinu se tyto reakce objevují pomalu. Heparin působí jako kofaktor pro antitrombin, který zvyšuje rychlost příslušných reakcí nejméně 1000krát. Nefrakcionovaný heparin výrazně inhibuje srážení krve inhibicí všech tří faktorů včetně trombinu a faktoru Xa. Antikoagulační účinek heparinu s nízkou molekulovou hmotností je však menší než účinek UFH kvůli jeho nízké afinitě k antitrombinu. Enoxaparin, d alteparin a tinzaparin jsou některé příklady LMWH.
Přísné sledování mechanismů srážení krve u pacientů užívajících UFH je nesmírně důležité. To se provádí hodnocením APTT pacienta obvykle na měsíční bázi. Na druhou stranu takové monitorování není vyžadováno u pacientů, kteří jsou pod LMWH kvůli jeho předvídatelné farmakokinetice a plazmatickým hladinám.
Nežádoucí účinky
- Nadměrné krvácení i po malém traumatu
- Heparinem indukovaná trombocytopenie
Kontraindikace
- Přecitlivělost na drogu
- Aktivní krvácení
- Intrakraniální krvácení
- Těžká hypertenze
- Aktivní TB
- Významná trombocytopenie
- Hrozící potrat
Nadměrný antikoagulační účinek heparinu lze upravit vysazením léku. Pokud krvácení přetrvává, je indikováno podání protaminsulfátu.
Warfarin
Warfarin je běžně používaný antikoagulant se 100% biologickou dostupností. Většina warfarinu podaného do lidského těla je vázána na plazmatický albumin, což mu dává malý distribuční objem a dlouhý poločas.
Warfarin zabraňuje karboxylaci glutamátových zbytků protrombinu, srážecích faktorů VII, IX a X. To činí tyto molekuly neaktivními a narušuje mechanismus srážení. V účinku warfarinu je 8-12 hodin zpoždění v důsledku přítomnosti již karboxylovaných molekul výše zmíněných kofaktorů, jejichž působení maskuje účinek warfarinu.
Obrázek 01: Warfarin
Nežádoucí účinky
- Warfarin může procházet placentární bariérou a způsobit hemoragické poruchy u plodu
- Může také způsobit kosterní deformace u plodu.
Kromě těchto často používaných antikoagulačních činidel se ke kontrole koagulace používají také přímé perorální inhibitory faktoru Xa, jako je rivaroxaban a parentální přímé inhibitory trombinu.
Co jsou trombolytika?
Trombolytika jsou léky používané k odstranění trombů, které ucpávají cévy způsobující různá onemocnění, jako je ischemická choroba srdeční a mrtvice.
Včasné použití trombolytik při léčbě ischemické choroby srdeční se prokázalo jako účinné při snižování velikosti trombu a při zvyšování průchodnosti cévy.
Všechna trombolytická činidla působí tak, že aktivují plasminogen na plasmin, což vede k degradaci fibrinu jak v trombech, tak v hemostatických fibrinových zátkách. To výrazně zvyšuje riziko intrakraniálního krvácení.
Streptokináza
Streptokináza je enzym produkovaný beta-hemolytickými streptokoky. Vytváří komplex s plazminogenem a poté štěpí plazminogen na plazmin. Vzhledem k tomu, že streptokináza je pro tělo cizí látka, u některých pacientů se na ni mohou vyvinout alergické reakce. Tito pacienti, kteří vyžadují trombolýzu kvůli různým chorobným stavům a jsou přecitlivělí na streptokinázu, by měli nosit lékovou kartu, která jasně uvádí jejich tendenci vyvinout alergii na streptokinázu.
Alteplase
Rekombinantní altepláza je vyvinuta z endogenního fibrinolytického enzymu, jehož uvolňování spouští fibrinolýzu. Ačkoli má altepláza mnohem rychlejší trombolytický účinek než streptokináza, je u ní vysoké riziko vyvolání intrakraniálního krvácení. Na druhou stranu je tento lék dražší než ostatní trombolytika.
Jaká je podobnost mezi antikoagulancii a trombolytiky?
Při kontrole koagulace se používají obě skupiny léků
Jaký je rozdíl mezi antikoagulancii a trombolytiky?
Antikoagulancia vs trombolytika |
|
| Antikoagulancia jsou léky, které se používají k prevenci nežádoucí tvorby krevních sraženin uvnitř oběhového systému. | Trombolytika jsou léky používané k odstranění trombů, které uzavírají cévy a způsobují různá onemocnění, jako je ischemická choroba srdeční a mrtvice. |
| Použít | |
| Používají se při prevenci tvorby krevních sraženin uvnitř cév. | Používají se při odstraňování krevních sraženin, které se již vytvořily v cévách. |
| Akce | |
| Působí tak, že inaktivují různé složky srážecí kaskády. | Všechna trombolytická činidla působí tak, že aktivují plazminogen na plazmin, což vede k degradaci fibrinu jak v trombech, tak i v hemostatických fibrinových zátkách. |
| Nežádoucí účinky | |
|
Nežádoucí účinky heparinu
Nežádoucí účinky warfarinu
|
Může dojít k alergickým reakcím proti streptokináze. Intrakraniální krvácení jsou fatální komplikací trombolytik. |
| Kontraindikace | |
|
Kontraindikace pro heparin jsou,
|
Použití streptokinázy je kontraindikováno, pokud je na ni pacient alergický. |
Shrnutí – Antikoagulancia vs trombolytika
Antikoagulancia jsou léky, které se používají k prevenci nežádoucí tvorby krevních sraženin uvnitř oběhového systému. Trombolytika jsou léky používané k odstranění trombů, které ucpávají cévy způsobující různá onemocnění, jako je ischemická choroba srdeční a mrtvice. Zatímco antikoagulancia se používají k prevenci tvorby krevních sraženin, trombolytika se používají k odstranění krevních sraženin již vytvořených uvnitř cév, které je uzavírají. To je hlavní rozdíl mezi těmito dvěma skupinami drog.
Stáhnout PDF verzi antikoagulancií vs trombolytika
Můžete si stáhnout PDF verzi tohoto článku a použít ji pro offline účely podle citací. Stáhněte si PDF verzi zde Rozdíl mezi trombolytiky a antikoagulancii
