Klíčový rozdíl – agonisté vs. antagonistické léky
Opiáty jsou drogy, které zahrnují jak nelegální drogy, tak léky na předpis. Opioidy působí jako léky proti bolesti, ale při předávkování mají mnoho nezdravých vedlejších účinků. Mechanismus opioidů lze vysvětlit dvěma mechanismy – mechanismem agonistickým a mechanismem antagonistickým. Léky lze tedy rozdělit především na agonistické léky a antagonistické léky. Agonistické léky jsou léky, které jsou schopné aktivovat receptory v mozku po navázání na receptor, což vede k plnému účinku opioidů. Antagonistické léky se vážou na receptory v mozku a blokují vazbu opioidů na receptory, čímž inhibují účinek opioidů. Klíčovým rozdílem mezi agonisty a antagonisty je jejich protiaktivní mechanismus. Agonisté produkují akce, zatímco antagonisté akce inhibují.
Co jsou agonistické léky?
Agonistický lék je chemická látka, která napodobuje přirozený ligand specifického mozkového receptoru. Vazba agonistického léčiva tedy vede k podobnému biologickému účinku jako přirozený ligand. Agonista se váže na stejné vazebné místo jako přirozený ligand. V nepřítomnosti přirozeného ligandu jsou tedy agonistické léky schopné poskytnout úplnou nebo částečnou odpověď. Příklady agonistických drog zahrnují heroin, oxykodon, metadon, hydrokodon, morfin a opium. Některé z nich jako heroin jsou prohlášeny za nelegální. Tyto léky přinášejí úlevu od bolesti. Silné dávky mohou mít mnoho vedlejších účinků souvisejících s dýcháním, selháním orgánů, ospalostí a necitlivostí.
Obrázek 01: Mechanismus agonistických a antagonistických léků
Typy agonistických léků
Existují dva hlavní typy agonistických léků;
- Léky s přímou vazbou agonisté
- Léky s nepřímým vazným agonistou
Přímá vazná agonistická léčiva nebo kompletní agonisté jsou schopni se přímo vázat na specifické vazebné místo receptoru. Toto vazebné místo je místo, ve kterém se přirozený ligand váže za normálních podmínek. To přináší rychlejší reakci, protože se přímo váže na receptor a aktivuje mozkovou signalizaci. Příklady jsou morfin a nikotin.
Léčiva s nepřímou vazbou agonistů se také nazývají parciální agonisté, jsou to léky, které zesilují vazbu přirozeného ligandu na receptor, aby vyvolaly účinek. Tyto léky dávají opožděnou odpověď. Příkladem nepřímého vazebného agonisty je kokain.
Co jsou antagonistické léky?
Antagonisté jsou léky, které inhibují účinky přirozeného ligandu. Přirozeným ligandem může být hormon, neurotransmiter nebo agonista.
Typy antagonistických léků
Antagonistické léky mohou být tří hlavních typů.
- Konkurenční antagonisté
- Ne – konkurenční antagonisté
- Nevratní antagonisté
Obrázek 02: Mechanismus antagonistických léků
Konkurenční antagonistické léky jsou léky, které mají schopnost vázat se na původní vazebné místo a inhibovat vazbu přirozeného ligandu. To je způsobeno tvarem antagonisty, který napodobuje přirozený ligand. Zvýšení koncentrace ligandu může potlačit účinek kompetitivního antagonisty.
Nekompetitivní antagonistické léky působí alostericky, kde se vážou na jiné místo, než je skutečné vazebné místo. Vazba nekompetitivního antagonisty způsobí konformační změnu v receptoru, která inhibuje vazbu pravého ligandu.
Ireverzibilní agonistické léky se silně vážou na receptor prostřednictvím kovalentních vazeb. To bude trvale modifikovat receptor bránící vazbě ligandu. Příklady antagonistických léčiv zahrnují n altrexon a naloxon. Nejčastěji se tyto drogy používají k potlačení účinků škodlivých drog, jako je kokain a heroin, což jsou agonistické drogy.
Jaké jsou podobnosti mezi agonistickými a antagonistickými léky?
- Oba jsou chemické léky, které se mohou vázat na receptory v mozku.
- Oba fungují protichůdně.
- Oba mohou být převážně dvou typů – nelegální drogy nebo léky předepsané lékařem.
- Oba jsou specifické pro receptory.
- Oba jsou označovány jako léky proti bolesti.
- Při předávkování mohou oba způsobit škodlivé zdravotní projevy.
Jaký je rozdíl mezi agonistickými a antagonistickými léky?
Agonista vs. Antagonistické léky |
|
| Agonisty jsou léky, které jsou schopné aktivovat receptory v mozku po navázání na receptor, což vede k plnému účinku ligandu. | Antagonisté jsou léky, které se vážou na receptory v mozku a blokují vazbu ligandů na receptory, čímž inhibují účinek ligandu. |
| Efekty | |
| Agonistické léky stimulují akci. | Antagonistické léky potlačují účinek. |
| Response | |
| Reakce je způsobena, když se agonista naváže na vazebné místo. | Odpovědi se zabrání, když se antagonista naváže na vazebné místo. |
| Typy | |
| Existují dva typy agonistických léků; Přímé vazebné agonisty a nepřímé vazebné agonistické léky. | Existují tři typy antagonistických léků; Kompetitivní antagonistické léky, Nekompetitivní antagonistické léky a Ireverzibilní antagonistické léky. |
Shrnutí – Agonista vs. Antagonista Drugs
Agonisty a antagonisty působí protichůdně. Agonistická léčiva fungují tak, že zvyšují účinnost vazby přirozeného ligandu, čímž zvyšují regulaci účinku ligandu. Naproti tomu antagonistické léky snižují účinek ligandu vazbou na receptor a blokováním vazby receptoru na jeho receptor. Toto je klíčový rozdíl mezi agonistickými léky a antagonistickými léky. Oba scénáře působí na úlevu od bolesti, a proto působí jako potenciální léky proti bolesti. Některé z léků, jako je morfin, jsou předepsané a legální k použití pod lékařským dohledem, zatímco užívání některých je nezákonné (heroin).
Stáhněte si PDF verzi Agonist vs Antagonist Drugs
Můžete si stáhnout PDF verzi tohoto článku a použít ji pro offline účely podle citace. Stáhněte si PDF verzi zde Rozdíl mezi agonistickými a antagonistickými léky
