Klíčový rozdíl mezi baricitinibem tofacitinibem a upadacitinibem je ten, že baricitinib je inhibitorem Jak1 a Jak2, zatímco tofacitinib je inhibitorem Jak1 a Jak3 a upadacitinib je selektivním inhibitorem Jak1.
Janus kináza neboli JAK je rodina cytoplazmatických nereceptorových tyrosinkinázových proteinů. Jsou asociovány s cytokinovými receptory a aktivují členy rodiny transkripčních faktorů transduktorů a aktivátorů transkripce (STAT). Existují inhibitory Janus kinázy. Tofacitinib, baricitinib a upadacitinib jsou tři typy nových selektivních perorálních inhibitorů Janusovy aktivované kinázy u revmatoidní artritidy (RA).
RA je chronické systémové autoimunitní onemocnění charakterizované přetrvávajícím poškozením kloubů a mimokloubními projevy postihujícími mnoho dalších orgánových systémů. Cytokiny jsou kritickými hnacími silami zánětu u RA. JAK zprostředkovávají downstream signalizaci mnoha cytokinů a růstových faktorů zapojených do zánětlivých a autoimunitních poruch. Inhibitory Jak jsou schváleny pro léčbu RA. Inhibitory Jak selektivně inhibují izoformy jak, kterými jsou jak1, jak2, jak3 a tyk2. Tofacitinib inhibuje Jak1 a Jak3, zatímco baricitinib inhibuje Jak1 a Jak2. Upadacitinib selektivně inhibuje Jak1.
Co je baricitinib?
Baricitinib (obchodní název Olumiant) je lék k léčbě revmatoidní artritidy (RA) u dospělých. Působí jako inhibitor janus kinázy (JAK), blokuje podtypy JAK1 a JAK2. Tento lék zasahuje do zánětlivých procesů v imunitním systému, které vedou k příznakům RA. Baricitinib je schválený lék pro středně až těžkou aktivní RA u dospělých ve více než 60 zemích. Baricitinib se dodává ve formě tablet.
Obrázek 01: Baricitinib
Dlouhodobá léčba baricitinibem je účinná při léčbě RA. Před zahájením léčby RA pomocí baricitinibu je velmi důležité potvrdit, zda jste již nebyli vystaveni tuberkulóze (TBC) nebo hepatitidě. Před zahájením léčby baricitinibem je nutné podstoupit léčbu latentní (asymptomatické) TBC. Při zvažování hepatitidy může baricitinib zvýšit riziko reaktivace hepatitidy.
Co je tofacitinib?
Tofacitinib (značka Xeljanz) je další inhibitor Jak, který se používá k léčbě revmatoidní artritidy (RA), psoriatické artritidy a ulcerózní kolitidy. Používá se také k léčbě určitého onemocnění střev (ulcerózní kolitida). Pomáhá snižovat příznaky ulcerózní kolitidy, jako je průjem, krvácení z konečníku a bolesti žaludku. Je to malá molekula, která inhibuje jak izoformy 1 (jak1) a 3 (jak3).
Obrázek 02: Tofacitinib
Tofacitinib v zásadě zasahuje do signální dráhy JAK-STAT tím, že blokuje produkci enzymů v těle. Tofacitinib je dostupný ve formě tablet. Užívá se perorálně. Podobně jako baricitinib je tofacitinib dlouhodobou léčbou.
Co je upadacitinib?
Upadacitinib (značka Rinvoq) je jak inhibitor podobný baricitinibu a tofacitinibu. Je to lék druhé generace, který selektivně inhibuje Jak1 blokováním působení enzymů vedoucích k zánětu. Proto se používá k léčbě středně těžké až těžké aktivní revmatoidní artritidy u dospělých. Lze jej použít i v kombinaci s methotrexátem. Ve srovnání s baricitinibem a tofacitinibem má upadacitinib podtypovou selektivitu.
Obrázek 03: Upadacitinib
Upadacitinib může způsobit několik nežádoucích účinků, včetně infekcí horních cest dýchacích, jako je běžné nachlazení a infekce dutin atd., nevolnost, kašel a horečka. Kromě těchto častých vedlejších účinků může upadacitinib způsobit závažné vedlejší účinky, včetně zápalu plic, celulitidy a tuberkulózy.
Jaké jsou podobnosti mezi baricitinibem tofacitinibem a upadacitinibem?
- Baricitinib, tofacitinib a upadacitinib jsou typy léků nebo léků inhibitorů Janus kinázy (JAK).
- Ty tři jsou schválené léky.
- Oba výrazně zlepšují kontrolu RA.
- Podávají se ústně.
Jaký je rozdíl mezi baricitinibem tofacitinibem a upadacitinibem?
Baricitinib je inhibitor Jak, který inhibuje izoformy Jak 1 a 2, zatímco Tofacitinib je inhibitor jak první generace, který inhibuje podtypy Jak1 a Jak3. Upadacitinib je inhibitor Janus kinázy druhé generace, který je selektivní pro Jak1. Toto je klíčový rozdíl mezi baricitinibem tofacitinibem a upadacitinibem. Olumiant je obchodní značka baricitinibu, zatímco Xeljanz a Rinvoq jsou obchodní značky tofacitinibu a upadacitinibu.
Níže uvedená infografika uvádí vedle sebe další rozdíly mezi baricitinibem tofacitinibem a upadacitinibem.
Shrnutí – Baricitinib vs Tofacitinib vs Upadacitinib
Baricitinib, tofacitinib a upadacitinib jsou perorální inhibitory Jak. Jsou to schválené léky používané k léčbě dospělých se středně těžkou až těžkou aktivní revmatoidní artritidou. Baricitinib inhibuje Jak1 a 2, zatímco tofacitinib inhibuje Jak1 a 3. Upadacitinib selektivně inhibuje Jak1. Jejich obchodní značky jsou Olumiant, Xeljanz a Rinvoq. Toto shrnuje rozdíl mezi baricitinibem tofacitinibem a upadacitinibem.
